【安宁】又称眠尔通分子式C9H18N2O4分子量218.23白色结晶性粉末、无臭、微苦。熔点104~106℃。微溶于水,易溶于丙酮、乙醇、氯仿等。在稀酸、稀碱中稳定。适用于精神焦虑紧张、精神不安等,也作为镇静安眠药物。可由2-甲基戊醛与甲醛制成2-甲基-2-正丙基-l,3丙二醇,再与尿素或氨基甲酸乙酯缩合而成。
【安替比林】分子式C11H12N2O分子量188.12无色晶体或白色结晶粉末。无臭、微苦。熔点110~113℃。溶于水、乙醇、氯仿,易溶于乙醚。水溶液呈中性。能解热镇痛,但毒性较安乃近和氨基比林要大。可由苯肼与双乙烯酮缩合而成。
【氨基比林】分子式C13H17N3O分子量:231.29。又称匹拉米洞。白色晶体或粉末。无臭微苦。熔点107~109℃,在空气中稳定,遇日光逐渐变质。稍溶于水,易溶于乙醇,也溶于其它有机溶剂。能解热镇痛,用于头痛、关节痛、月经痛等,与巴比妥类药物合用,疗效更佳。可由4-氨基安替比林经硫酸二甲酯甲基化制得。
【阿斯匹林】分子式C9H8O4分子量180.15。学名乙酰水杨酸。白色针状或结晶性粉末,无臭、略有酸味。熔点135℃~138℃,密度1.35克/厘米3。在干燥空气中稳定,遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,在沸水中分解,在氢氧化钠和碳酸钠溶液中分解。用作消炎药、止痛药和解热药。可用少量硫酸为催化剂,使乙酸酐与水杨酸作用制得。
【心得安】分子式C16H21NO2,分子量259.34又称恩特来。由环己烷重结晶者,熔点96℃;其盐酸盐,白色结晶粉末。熔点163~164℃(丙醇)。溶于水、乙醇,不溶于乙醚、苯和乙酸乙酯。能抑制心肌自动节律性,传导功能和心肌收缩力,降低心肌耗氧量。对抗交感神经的支气管平滑机有扩张作用,特别是对支气管哮喘有效。用于治疗心律失常,也可用于室性早搏和心绞痛。可由萘氧-1.2-环氧丙烷与异丙胺经胺化制成。
【巴比妥】分子式C8H12N2O3,分子量184.19。又称佛罗那。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点189~191℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和乙醇,易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
【苯巴比妥】分子式C12H12N2O3,分子量232.22。又称鲁米那。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174~178℃。微溶于水,溶于热水,乙醇、乙醚、氯仿、氢氧化钠和碳酸钠溶液。水溶液呈酸性。是持续时间较长的镇静安眠药,还用于高血压、恶心、呕吐、甲状腺机能亢进等病的治疗,还有抗惊厥作用,可治疗癫痫和焦虑症等。可由乙基苯基丙二酸二乙酯与尿素在乙醇钠作用下经缩合反应制得。
【普鲁卡因】分子式C13H20N2O2,分子量236.31。其二水物是针状晶体,熔点51℃。其无水物是片状结晶。熔点61℃。微溶于水,溶于乙醇、乙醚氯仿和苯。微苦,放于舌尖有局部麻醉作用。遇光或在空气中都不稳定。其盐酸盐、硝酸盐和硼酸盐,都可用作局部麻醉剂。可由2-氯乙醇、二乙胺与对氨基苯甲酸反应制得。
【异烟肼】分子式C6H7N3O,分子量137.15。又称4-吡啶甲酸酰肼,俗称雷米封。白色晶体或结晶性粉末。无臭微苦。熔点171.4℃。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。须避光密封保存。常与链霉素一起使用。是抗结核药。水溶性好,口服易吸收。毒性很小,穿透性强。能治疗浸润性肺结核病,结核性淋巴腺脓疡等。可由异烟酸与水合肼缩合、熔融脱水制得。
【对氨基水杨酸】分子式C7H7NO3,分子量153.14。简称PAS。白色粉末,略有丙酮气味。熔点150~151℃(分解)。几乎不溶于水和苯,微溶于乙醚和丙酮,稍溶于乙醇,溶于碳酸氢钠或磷酸溶液。其钠盐和钙盐是抗结核病药。适用于急性渗出性肺结核与粘膜性结核等病。通常与链霉素和异烟肼并用,用以增强疗效。
【磺胺嘧啶】分子式C10H10N4O2S,分子量250.28。俗称SD。又称对氨基-N-2-嘧啶基苯磺酸胺。白色或微黄色结晶粉末。无臭。熔点252~256℃。在空气中稳定,光照时易变成深色,难溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙醚。易溶于稀无机酸和苛性碱溶液。能治疗肺炎球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌等的感染。适宜于小儿用药。也常制成水溶性的钠盐,用作注射针剂。可由对乙酰氨基苯磺酰氯与2-氨基嘧啶反应,然后再经水解制得。
【磺胺甲氧基哒嗪】分子式C11H12N4O3S。分子量280.25。俗称长效磺胺,简称SMP。淡黄色结晶,遇光易变色。熔点182~183℃。可溶于热水,微溶于乙醇,溶于丙酮。抗菌效能和磺胺嘧啶相当,但作用时间长,给药一次,可维持药效廿四小时。可由顺丁烯二酸酐与硫酸肼环合后,经氯化、与磺胺缩合,再经甲氧基化制得。
【磺胺脒】分子式C7H10N4O2S,分子量214.19。又称磺胺胍或氨苯磺酰胍。简称SG。白色针状结晶粉末。无臭无味,遇日光照射颜色逐渐变深。熔点190~193℃。微溶于水、乙醇、丙酮,溶于稀无机酸和沸水,不溶于冷氢氧化钠溶液,能治疗各种细菌性痢疾、肠炎,也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得。
【磺胺噻唑】分子式C9H9N3O2S2,分子量259.19。简名ST,商品名消治龙。白色晶体或结晶粉末。在空气中稳定,遇光变色。熔点200~204℃。难溶于水,溶于丙酮、稀盐酸、氨水和碱溶液。主要用于治溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染性疾病。可由2-氨基噻唑与氯化对硝基苯磺酰缩合,再经还原而制得。
【痢特灵】分子式C8H7N3O5,分子量225.17,又名呋喃唑酮,黄色粉末,几乎无味。可溶于水。对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感,但口服时肠道不易吸收。用于治疗痢疾和肠炎,也用于治疗泌尿道感染。可由β-羟基乙基肼与碳酸二乙酯经环合、缩合制得。
【甲硫咪唑】分子式C4H6N2S,分子量114.17。俗称地巴唑。白色结晶性粉末。熔点146~148℃,沸点280℃(分解)。溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚和苯。主要用于治疗甲状腺中毒症和甲状腺机能亢进症,具有疗效好,毒性小的优点。可由2.2-二(乙氧基)-N-甲基乙胺与硫氰酸钾反应制得。
【保泰松】分子式C19H20N2O2,分子量308.37。学名1,2-二苯基-4-丁基-3,5-吡唑烷酮。白色或乳白色结晶性粉末。无臭微苦。熔点105℃。难溶于水,能溶于乙醇、乙醚和碱性溶液,易溶于氯仿和苯。医药上用以治疗风湿性关节炎等。可由正丁基丙二酸二乙酯和氢化偶氮苯在乙醇钠作用下制成钠盐,再用盐酸酸化制得。
【咳必清】分子式C20H31NO3,分子量333.46。又称维静宁,其枸橼酸盐,白色结晶粉末。熔点90~95℃,极易溶于水、氯仿,溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯,不溶于乙醚。有选择性的抑制咳嗽反射中枢的作用。毒性很小。可用于治疗上呼吸道等感染引起的急性咳嗽。可由四氢呋喃、苄基氰和枸橼酸合成。
【安络血】分子式C10H12N4O3?H2O,分子量254.24。又称安特诺斯。桔红色结晶粉末或片状晶体。无臭无味。熔点215℃(分解)。几乎不溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚、氯仿等。能降低毛细管渗透性,增进断裂的毛细血管断端的回缩而止血。用于各种出血症,特别是毛细管出血。可由盐酸肾上腺素经氧化、环合后,再与盐酸氨基脲缩合而成。
【盐酸哌替啶】分子式C15H22ClNO2,分子量283.85。俗称度冷丁。白色细小结晶,无臭微苦。熔点186~189℃。在空气中稳定。易溶于水和乙醇,溶于氯仿,不溶于乙醚。是中枢抑制药,具有镇痛作用,用于某些剧烈内脏痛、创口痛和作为麻醉辅助药。是吗啡的良好代用品。可由N-二氯乙基甲胺和苄基氰化物反应,经水解、酯化,再用盐酸处理制得。
【盐酸氯丙嗪】分子式C17H22Cl2N2S,分子量355.25。又称冬眠灵或氯普马嗪,白色或微黄色结晶性粉末。有微臭,味极苦,有吸湿性。熔点l90~196℃。长期爆光颜色变深。易溶于水、乙醇和氯仿,不溶于乙醚和苯。有中枢性安定、止吐、抗惊厥、抗肾上腺素等作用。用于治疗精神分裂症、狂燥症。焦虑症以及精神失常、恶心、呕吐等。并可用于人工冬眠和低温麻醉等。可由2-氯苯噻嗪与1-氯-3-二甲胺基氯丙烷缩合制得氯丙嗪,再用盐酸处理制得。